Kvertsetiini vs liposomaalinen kversetiinijauhe
Olemme kaikki kuulleet kversetiinistä. Nyt tuotantoteknologian päivityksen myötä on toinen tuote:liposomaalinen kversetiinijauhemarkkinoilla. Joten mitä eroja näiden kahden välillä on? Opitaan tänään kversetiinin ja liposomaalisen kversetiinin välisistä eroista tämän artikkelin kautta tietäen sitten kumpi on parempi?
Osa yksi: Quercetinin perusominaisuudet ja haasteet
Kvertsetiini on flavonoidiyhdiste (flavonoidi), jota esiintyy laajalti hedelmissä, vihanneksissa, lehdissä ja jyvissä ja joka kuuluu polyfenoliperheeseen. Se on keskeinen ainesosa monissa ravintolisissä ja funktionaalisissa elintarvikkeissa.
1. Kemialliset ominaisuudet:
Rakenne:Sillä on polyhydroksirakenne, joka on sen antioksidanttiaktiivisuuden kemiallinen perusta.
Vastakkaisuus:Se on hydrofiilinen molekyyli, mutta suuren polysyklisen rakenteensa vuoksi sen todellinen vesiliukoisuus on erittäin alhainen.
Vakaus:Herkkä valolle, lämmölle ja hapelle, erityisen epävakaa emäksisessä ympäristössä, altis hajoamiselle ja inaktivoitumiselle.
2. Farmakokineettiset haasteet (Tämä on avainkysymys):
(1) Alhainen oraalinen biologinen hyötyosuus: Tämä on yleisen kversetiinin suurin sovellusten pullonkaula. Sen biologinen hyötyosuus on yleensä alle 2 %. Syitä on pääasiassa kolme:
1)Huono liukoisuus: Ruoansulatuskanavan neste on vesi-pohjaista, ja kversetiini on vaikeasti liukenevaa, joten se ei imeydy tehokkaasti. "Lukeneminen on imeytymisen edellytys."
2) Huono läpäisevyys: Jopa pienellä liukenemismäärällä sen suuren molekyylipainon ja polaaristen ominaisuuksien vuoksi on vaikeaa passiivisesti diffundoitua suolen epiteelisolujen lipidikaksoiskalvon läpi.
Laaja ensi{0}}aineenvaihdunta: Metaboliset entsyymit (kuten vaiheen II metaboliset entsyymit: UGT:t, SULT:t) konjugoivat nopeasti pienen määrän imeytyneitä kversetiiniä suolistossa ja maksassa (kuten glukuronaldehydi, sulfaatio) ja muuttuvat aineenvaihduntatuotteiksi. Vaikka näillä metaboliiteilla on myös tiettyjä aktiivisuuksia, niiden alkuperäinen voimakas antioksidantti- ja suora säätelyvaikutus solutoimintoihin vähenee usein suuresti.
3. Biologiset vaikutukset:
Huolimatta heikosta imeytymisestä, itse kversetiiniä on tutkittu laajasti sen vahvan biologisen potentiaalin vuoksi:
Tehokkaat antioksidantit:Poistaa vapaat radikaalit suoraan ja aktivoi kehon antioksidanttijärjestelmän (kuten Nrf2-reitti).
Tulehdusta estävä-vaikutus:Estää tulehdusreittejä, kuten NF-κB, ja vähentää pro-tulehdustekijöiden tuotantoa.
Solujen signalointireittien säätely:Vaikuttaa useisiin kinaaseihin, jotka liittyvät solujen lisääntymiseen, apoptoosiin ja eloonjäämiseen.
Mahdolliset terveyshyödyt:Tutkimus kattaa useita aloja, kuten sydän- ja verisuoniterveyden, anti-allergian, anti-viruksen, -syöpäavun ja hermosolujen suojauksen.
Osa 2: Liposomaalinen kversetiini - Edistynyt jakelujärjestelmä
Liposomaalinen kversetiini ei ole uusi yhdiste, vaan tavallinen kversetiinimolekyyli, joka on kapseloitu mikro{0}}-kantaja-aineeseen, jota kutsutaan "liposomiksi".
1. Mikä on liposomi?
Liposomit ovat pallomaisia mikrokapseleita, jotka koostuvat fosfolipidikaksoiskerroksisista kerroksista, ja niiden rakenne on samanlainen kuin ihmisen solukalvojen. Siinä on hydrofiilinen ydin ja hydrofobinen kalvo. Tämä rakenne mahdollistaa sen, että se voi ladata sekä hydrofiilisiä aineita (ytimessä) että hydrofobisia aineita (fosfolipidikerroksessa) samanaikaisesti.
2. Kuinka ladata kversetiiniä?
Kvertsetiini on hydrofobinen molekyyli, joten se on kapseloitu liposomien fosfolipidikaksoiskerrokseen aivan kuten se on upotettuna solukalvoon. Tämä muuttaa kversetiinin liukenemattomasta kidetilasta "naamioituneeksi" ja "suojatuksi" nanopartikkeliksi, joka voidaan stabiilisti dispergoida vesiliuoksiin.
Osa 3: Kvertsetiinin ja liposomaalisen kversetiinin keskeiset erot
|
Ominaista |
kvertsetiini |
Liposomaalinen kversetiini |
|
Fyysinen muoto |
Se on yleensä jauheen, kiteen tai yksinkertaisen seoksen muodossa. |
Nanoasteikko |
|
Liukoisuus ja stabiilisuus |
Huono vesiliukoisuus, on epästabiili ruoansulatuskanavan ympäristössä ja hajoaa helposti. |
Veden dispergoituvuus on erinomainen ja se muodostaa kolloidisen liuoksen. Liposomieste suojaa kversetiiniä mahahapon, ruoansulatusentsyymien ja suolistoympäristön aiheuttamilta vaurioilta. |
|
Imeytymismekanismi |
Rajoitettuun liukenemiseen ja passiiviseen diffuusioon luottaen tehokkuus alhainen |
Jäljittele ravinnon rasvan imeytymisreittiä. Liposomit fuusioituvat suolen solukalvon kanssa tai ne imeytyvät kokonaisuutena endosytoosin kautta ohittaen hitaan ja tehottoman passiivisen diffuusioprosessin. |
|
Biologinen hyötyosuus |
Matala, suurilla yksilöllisillä eroilla ja ruoka vaikuttaa merkittävästi |
Sitä voidaan parantaa merkittävästi (tutkimukset osoittavat, että sitä voidaan kasvattaa useista kymmeniin kertoja). Se voi varmistaa, että enemmän ehjää ja metaboloitumatonta kversetiiniä pääsee verenkiertoon. |
|
Ensikierron aineenvaihdunta |
Suurin osa niistä muuttuu vähemmän aktiivisiksi metaboliiteiksi vaikean suoliston ja maksan aineenvaihdunnan vuoksi |
Vältä osittain ensi{0}}aineenvaihduntaa. Imfaattisen järjestelmän (M-solun fagosytoosi- tai kylomikronireitti) kautta se imeytyy suoraan systeemiseen verenkiertoon vähentäen ensimmäistä-kiertovaikutusta maksassa. |
|
Kohdistus ja solujen käyttö |
Ei--erityinen jakelu. |
Siinä on passiivinen kohdistus. Nanomittakaavan kokonsa ansiosta se aggregoituu todennäköisemmin alueilla, joilla on lisääntynyt verisuonten läpäisevyys, kuten tulehdus, infektio tai kasvaimet (EPR-vaikutus). Lisäksi, koska sen rakenne on samanlainen kuin solukalvon, solut ottavat sen helpommin vastaan ja sillä on suoraan solunsisäisiä vaikutuksia. |
Osa neljä: Liposomaalisen kversetiinin kattavien etujen-syväanalyysi
Liposomiteknologia ratkaisee pohjimmiltaan yleisen kversetiinin luontaiset puutteet, ja sen edut ovat systemaattisia ja vallankumouksellisia:
1. Paranna vallankumouksellisesti biologista hyötyosuutta
Tämä on keskeisin etu. Se toimii synergiassa useiden mekanismien kautta:
(1)Liukoisuusvaikutus:Se muuttaa liukenemattoman kversetiinin "liukoiseen" tilaan, mikä tasoittaa tietä imeytymiselle.
(2)Suojaustoiminto:Liposomit toimivat "panssaroiduina miehistönkuljettajina", jotka suojaavat kversetiiniä kulkeutumasta turvallisesti mahan erittäin happaman ympäristön läpi ja monimutkaisilta ruoansulatusentsyymihyökkäyksiltä suolistossa ja "saattamalla" sen imeytymiskohtaan.
(3)Imeytymisen edistäminen:Hyödynnetään lipidien absorptioreittiä, joka on tehokkaampi ja nopeampi "valtatie" kuin vesiliukoisten aineiden diffuusio.
2. Tehosta solunsisäistä toimitusta ja kohdistusta
Liposomien rooli on paljon muutakin kuin "verenkiertoon pääsy". Sen fosfolipidirakenteen suuri samankaltaisuus ja yhteensopivuus solukalvon kanssa mahdollistaa sen sulautumisen helpommin solukalvon kanssa tai toimittaa kversetiiniä suoraan solun sisäosaan endosytoosin kautta. Tämä tarkoittaa, että korkeammat pitoisuudet aktiivista kversetiiniä voivat saavuttaa subsellulaariset kohdat, joissa se toimii (kuten mitokondriot ja tuma), mikä säätelee tehokkaammin solujen toimintoja, eliminoi vapaita radikaaleja soluissa ja inhiboi tulehduksellisia signalointireittejä. Tällainen "solu-tason" tarkka toimitus on jotain, jota tavallinen kversetiini ei pysty saavuttamaan.
3. Paranna farmakokineettistä profiilia
(1) Nopeampi alkaminen: Nestemäinen annosmuoto ja tehokas absorptiomekanismi voivat johtaa nopeampaan veren huippupitoisuuden saavuttamiseen (Tmax).
(2)Pidempi-vaikutus: Liposomit voivat toimia pienenä "säiliönä" verenkierrossa vapauttaen hitaasti kversetiiniä, mikä voi pidentää sen vaikutusaikaa ja saavuttaa vakaamman vaikutuksen.
4. Paranna turvallisuutta ja toleranssia
(1) Suuret annokset tavallista kversetiinijauhetta voivat aiheuttaa maha-suolikanavan ärsytystä (kuten pahoinvointia ja epämukavuutta).
(2) Liposomien kapseloimisen jälkeen kversetiini ei enää ole suorassa kosketuksessa mahalaukun limakalvon kanssa, mikä vähentää merkittävästi maha-suolikanavan ärsytystä ja parantaa sietokykyä suurille annoksille.
Xi'an Season Biotechnology toimittaa kversetiiniä ja liposomaalista kversetiiniä, jos etsit korkealaatuista kversetiiniä ja liposomaalista kversetiinijauhetta, ota rohkeasti yhteyttä nyt.
Yhteystiedot:
Tian
Sähköposti:sales08@xaseason.com
Puhelin/Whatsapp/Wechat: +86 18710430618